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KU-55933，ATM/ATR 抑制劑，ATM/ATR inhibitors

簡(jiǎn)要描述：

KU-55933，ATM/ATR 抑制劑，ATM/ATR inhibitors
分子量 (MW):395.49
化學(xué)式:C21H17NO3S2
溶解度: DMSO 50mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 13mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃ 2 years
CAS號(hào):587871-26-9
上海義森生物專業(yè)代理

更新時(shí)間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司提供：KU-55933，ATM/ATR 抑制劑，ATM/ATR inhibitors

 

 

生物活性

產(chǎn)品名稱 KU-55933
產(chǎn)品描述 KU-55933是有效的特定ATM抑制劑，IC50為13 nM，Ki值為2.2 nM。
靶點(diǎn) ATM ATM        
IC50 13 nM 2.2 nM （Ki）[1]        
體外研究 KU-55933是有效的特定ATM抑制劑，IC50為13 nM，Ki值為2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分別為2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50為9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依賴的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依賴的磷酸化作用，存在劑量依賴性，IC50為300 nM。小于30 μM時(shí)，KU-58050不能抑制p53的ATM-依賴性磷酸化作用（位點(diǎn)為第15位絲氨酸）。在UV-誘導(dǎo)的H2AX（位點(diǎn)為第139位絲氨酸）, NBS1（位點(diǎn)為第343為絲氨酸）, CHK1（位點(diǎn)為第345位絲氨酸）,及SMC1（位點(diǎn)為第966位絲氨酸）中，加入KU-55933沒(méi)有明顯作用效果。紫外處理時(shí)，KU-55933切除由電離輻射誘導(dǎo)的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa細(xì)胞對(duì)電離輻射敏感。在癌細(xì)胞中，KU-55933抑制生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌細(xì)胞增殖。KU-55933抑制ATM，通過(guò)阻斷下游TAp63α的激活，提高存活力。[2]
體內(nèi)研究 KU-55933抑制ATM依賴的STAT3激活，通過(guò)上調(diào)DR5表達(dá)增強(qiáng)TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下調(diào)cFLIP有關(guān)，伴隨著凋亡水平上升。ATM抑制劑KU-55933 影響TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡的效果比JAK2抑制劑AG490或STAT3β過(guò)量表達(dá)都高。[3]

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